本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 , @* ~% Y9 I# b" k2 S) I
; u- ~8 c, e/ y! Shttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
0 [' E# Z6 B L& r产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) p& c3 }! V0 } J/ `
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 m8 ]0 g Z9 E, m( YIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
7 Q' r- _8 x# @$ i+ b体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]7 }' G# l" K4 ~4 X+ e& s
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! s1 E) }* e5 e9 M- |% V0 j特征
K$ i" U) [% w5 d" f
6 e Q6 T5 Z) u0 s/ b% o- ?: u6 [最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 Y; a% u2 F3 ?6 ~' r
7 U# F4 H7 X& j+ { E5 s
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
S8 J( L& d( \" h2 g1 m2013年12-24日
2 q& J. C; h1 ]+ v; |5 R1 p" f {& ?老马(925951365) 11:23:42& Z( ~* x& w" J1 I' T5 Z* \* W5 t
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% J' q* I. T3 M+ V+ o) U, K) {0 P7 }
老马(925951365) 11:38:19
3 h1 ?0 ~+ L: C& s6 T: W6 eEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
- r7 X. P {: o1 s2 t凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
% r2 c& I5 G# f蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 ^! q# L# z0 o) \2 ?$ }
等明年,大家就可以联BIBF1120了
5 y! j( a0 n- _1 {# r l老马(925951365) 11:57:30
; X$ x" `( B/ f3 y1 b8 c0 A10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ e2 p( c3 S' _: o% D" g l$ }2 f3 J老马(925951365) 11:59:08
9 c5 K8 Z5 w. F) Y1 t" x8 XBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行2 S6 L5 x2 X0 {* x3 T/ v6 P- P; K
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. x/ Q7 T, K, ^, t: V; T这药副作用不大,每天150mg*2
" ^4 |3 {; J, g晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了 W6 @+ _2 ~2 [" i8 Z/ ~" M
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